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Tykerb

Tykerb (nombre genérico: lapatinib) es un inhibidor de HER2 para terapia dirigida. Tykerb actúa contra el cáncer de mama que es positivo para HER2 al bloquear determinadas proteínas que causan un crecimiento celular desenfrenado.
 

Tykerb (nombre genérico: lapatinib) está aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA, sigla en inglés) de EE. UU.:

  • para administrarse junto con Xeloda (nombre genérico: capecitabina), un tipo de quimioterapia, para tratar el cáncer de mama en estadio avanzado y positivo para HER2 que ha dejado de responder a la quimioterapia con taxanos y antraciclinas, y Herceptin (nombre genérico: trastuzumab)

  • para administrarse junto con Femara (nombre genérico: letrozol), un tipo de terapia hormonal, para tratar a mujeres posmenopáusicas a quienes les hayan diagnosticado cáncer de mama metastásico positivo para receptores de hormonas y positivo para HER2

Los médicos pueden optar por utilizar Tykerb a fin de tratar otros estadios del cáncer de mama, ya sea que ese uso particular esté aprobado oficialmente por la FDA o no.

Tykerb es un comprimido que se toma por boca.

 

Cómo funciona Tykerb

Las células cancerosas se multiplican sin control. Tykerb actúa dentro de la célula cancerosa al interferir en ciertas proteínas, llamadas cinasas, que pueden estimular este crecimiento desenfrenado.

Los genes son como manuales de instrucciones que le indican a cada célula del cuerpo cómo crecer, en qué tipo de célula convertirse y cómo comportarse. Para eso, los genes les indican a las células las proteínas especiales que deben producir a fin de generar determinada actividades, como reparación, descanso o crecimiento celular.

Algunas células cancerosas tienen anomalías en los genes que le indican a la célula cuánto crecer y a qué velocidad. A veces, las células cancerosas poseen demasiadas copias de estos genes anómalos. Cuando hay demasiadas copias de estos genes, los médicos se refieren a esto como "sobreexpresión". En algunas formas de sobreexpresión genética, las células cancerosas producen demasiadas copias de las proteínas que controlan el crecimiento y la división celulares, lo que provoca que el cáncer crezca y se disemine.

Algunas células de cáncer de mama producen (expresan excesivamente) demasiadas copias de un gen en particular, conocido como HER2 (receptor epidérmico humano 2). El gen HER2 produce una proteína llamada receptor de HER2. Los receptores de HER2 son como oídos o antenas en la superficie de todas las células. Las células de cáncer de mama que presentan sobreexpresión del gen HER2 producen una cantidad excesiva de las proteínas receptoras de HER2, y se las considera positivas para HER2.

Los receptores de HER2 emplean unas proteínas como señales, llamadas cinasas, que controlan cuánta energía tienen las células para crecer y multiplicarse. Las células de cáncer de mama que presentan sobreexpresión del gen HER2 pueden tener demasiada actividad de cinasas, de modo que las células cancerosas crecen en exceso y demasiado rápido.

Tykerb es un inhibidor de HER2 que interfiere en la actividad de las cinasas relacionadas con HER2 dentro de la célula, lo que limita la cantidad de energía que tienen las células de cáncer de mama para crecer y multiplicarse. Al limitar la cantidad de energía, Tykerb puede desacelerar o detener el crecimiento del cáncer de mama.

Tykerb es un medicamento para terapia dirigida, pero a diferencia de Herceptin y Avastin (nombre genérico: bevacizumab), no es una inmunoterapia dirigida. Las inmunoterapias dirigidas son versiones de anticuerpos naturales que funcionan como los anticuerpos que genera el sistema inmunitario. Tykerb es un compuesto químico, no un anticuerpo.

Tykerb funciona de manera diferente a Herceptin y Perjeta (nombre genérico: pertuzumab), que también son inhibidores de HER2. Herceptin y Perjeta bloquean la proteína receptora de HER2 que se encuentra en la superficie de las células de cáncer de mama. Comparado con Herceptin, Perjeta actúa de manera selectiva sobre un área distinta del receptor de HER2, por lo que se cree que complementa la acción de Herceptin. Tykerb bloquea la proteína receptora de HER2 dentro de la célula. Debido a este mecanismo diferente, Tykerb puede resultar eficaz contra los tipos de cáncer positivos para HER2 que hayan dejado de responder a Herceptin.

 

¿Tykerb es adecuado para ti?

Existen diversos análisis para determinar si el cáncer de mama es positivo para HER2. Dos de los más usados son:

IHQ (inmunohistoquímica)

En la IHQ se emplea una tintura química para teñir las proteínas HER2. Este análisis proporciona una puntuación de 0 a 3+ que determina la cantidad de proteínas HER2 en la superficie de las células en una muestra de tejido con cáncer de mama. Si la puntuación se encuentra entre 0 y 1+, la muestra se considera negativa para HER2. La puntuación 2+ se considera ambigua. La puntuación de 3+ se considera positiva para HER2.

Si la IHQ arroja resultados ambiguos, es probable que se realice el análisis por hibridación fluorescente in situ (FISH, sigla en inglés) en una muestra de tejido canceroso para determinar si es positiva para HER2.

FISH (hibridación fluorescente in situ)

La técnica de FISH usa marcadores especiales que se unen a las proteínas HER2. Estos marcadores especiales contienen componentes químicos añadidos para que cambien de color y brillen en la oscuridad al unirse a las proteínas HER2. Este análisis es el más preciso, pero es más costoso y los resultados tardan más tiempo en obtenerse. Por eso es que la IHQ suele ser el primer análisis que se realiza para determinar si el cáncer es positivo para HER2. Con la técnica de FISH, se obtiene un resultado “positivo” o uno “negativo” (en algunos hospitales se considera “cero” como un resultado negativo).

Obtén más información sobre el estado de HER2.

 

Qué esperar cuando recibes Tykerb

Tykerb se receta junto con el medicamento para quimioterapia Xeloda o con el medicamento para terapia hormonal Femara. Los tres medicamentos son comprimidos que se toman por boca.

Puedes tomar Tykerb de manera indefinida para mantener controlado el cáncer. El médico te indicaría que dejes de tomar Tykerb solo si el cáncer deja de responder al medicamento o si tienes efectos secundarios graves.

 

Pago de Tykerb

Si el médico decide recetarte Tykerb, es posible que reúnas los requisitos para inscribirte en la Patient Assistance Foundation (Fundación de Asistencia a Pacientes), patrocinada por Novartis (la empresa fabricante de Tykerb). Para obtener más información, también puedes llamar al 1-800-277-2254.

 

Efectos secundarios de Tykerb

Tykerb puede causar algunos efectos secundarios que, por lo general, no son graves y pueden tratarse de manera satisfactoria. Los efectos secundarios más comunes son:

Las dosis pueden ajustarse para ayudar a aliviar estos efectos secundarios. En casos de diarrea intensa, puede ser necesario que dejes de tomar el medicamento.

Cuando se suministra Tykerb con el quimioterapéutico Xeloda, quizás también experimentes efectos secundarios de la quimioterapia. En particular, Xeloda está asociado a la neuropatía o al enrojecimiento u hormigueo en las manos y en los pies.

Si recibes Tykerb junto con Femara, también es posible que tengas efectos secundarios de este medicamento. Entre los efectos secundarios comunes de Femara, se encuentran la disminución de la masa ósea y el dolor de huesos y articulaciones.

Muy rara vez, se descubrió que Tykerb provocó daño cardíaco leve. En caso de que se produzca daño cardíaco, se suspende el tratamiento con Tykerb y se administra un medicamento para fortalecer el corazón a fin de recuperar la función cardíaca. A toda persona que esté pensando en tomar Tykerb y que tenga una afección cardíaca preexistente se la debe controlar cuidadosamente antes del tratamiento y durante este.

Al parecer, Tykerb no provoca los problemas cardíacos y pulmonares más graves asociados a Herceptin.

 
Referencias

Tykerb (lapatinib) prescribing information. Novartis. East Hanover, NJ. 2018. Available at https://www.pharma.us.novartis.com/sites/www.pharma.us.novartis.com/files/tykerb.pdf (PDF)

 

— Se actualizó por última vez el 29 de junio de 2022 15:06

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